拉泽替尼（Lazertinib, Lazcluze）是什么？

拉泽替尼（lazertinib） 是一种 第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），主要用于：

EGFR 突变的非小细胞肺癌（NSCLC） 尤其是 T790M 突变阳性的耐药患者（类似奥希替尼）

这是韩国 Yuhan 与 Janssen 合作开发的药物。

其特点与 奥希替尼（Osimertinib） 相似，但在安全性和 CNS（脑转移）控制方面有一些潜在优势。

✅ 适应症（主要批准情况）

不同国家批准略有不同，一般包括：

1）EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC

以前线 EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼）治疗后进展 作为 二线治疗展开剩余67%

2）联合 amivantamab（Rybrevant）作为一线方案

在 MARIPOSA 试验 中用于：

EGFR exon 19 缺失（Del19）或 L858R 一线治疗 效果优于奥希替尼（PFS 明显更长）✅ 作用机制 第三代 EGFR 选择性抑制剂 高度选择性抑制： EGFR 激活突变 EGFR T790M 耐药突变 对野生型 EGFR 抑制弱 → 皮疹/腹泻等副作用相对更轻 良好的 中枢穿透性 → 对脑转移有较好控制✅ 用法用量

作为单药

240 mg 口服，每日一次

与 amivantamab 联用（MARIPOSA 一线方案）

Lazertinib 240 mg QD Amivantamab：按体重静脉输注（每 2 周一次）✅ 常见副作用（总体耐受性好）

单药最常见：

皮疹（较奥希替尼轻） 瘙痒 腹泻 口腔炎 贫血、白细胞减少 肿瘤相关症状（咳嗽、呼吸困难）

实验室异常：

血小板下降 ALT/AST 升高（一般轻度）

少见但重要：

间质性肺炎（ILD）/肺损伤（所有 EGFR-TKI 都需要注意） 心电图 QT 延长 心衰（极罕见）

总体副作用比奥希替尼更低皮肤/胃肠毒性。

✅ 关键临床试验结果

LASER301（单药二线）

Lazertinib 对 T790M 耐药 NSCLC 有显著疗效 ORR 和 PFS 与奥希替尼接近

MARIPOSA（一线）

Amivantamab + Lazertinib 对比奥希替尼：

PFS：显著延长（HR~0.70） 对脑转移的控制更好 不良反应可管理，但输注反应增加（由于 amivantamab）

这也是拉泽替尼目前医学界最关注的用途。

香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

发布于：广东省